Таблетки Диклофенак – что это такое, от чего помогает Диклофенак – побочные действия, аналоги

Диклофенак в таблетках – надежная “скорая помощь” в аптечке

Боли в суставах, спортивные травмы доставляют человеку немалый дискомфорт, который мешает, словно назойливая муха, и мешает вернуться к полноценной жизни. Список максимально действенных средств для устранения болей, по мнению специалистов, возглавляют таблетки Диклофенака.

Свойства Диклофенака в таблетках

Данная форма Диклофенака – лучший выбор для быстрого устранения воспалений и болей, а также снижения температуры в очаге поражения.

Активный компонент Диклофенак угнетает процесс образование фермента, который провоцирует развитие воспаления и болевых ощущений.

При ревматических патологиях медикамент способствует устранению ограниченности движений, которая проявляется по утрам, снимает отечность, восстанавливает функциональность суставов.

Прием Диклофенака после деформации суставов и хирургических операций сокращает период полного восстановления тканей организма, уменьшает припухлость и снимает болевой синдром.

Состав и форма выпуска

Форма выпуска медикамента – таблетки длительного (пролонгированного) действия, в оболочке.

На фото изображена упаковка таблеток Диклофенака

Состав 100 граммов средства следующий:

  • активное вещество: диклофенак натрия – 0,1 грамма;
  • дополнительные вещества: гипромеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, коллоидный диоксид кремния.
  • оболочка таблетки: тальк, диоксид титана, макрогол, поливиниловый спирт, краситель.

Масса одной таблетки составляет 0,257 граммов: 0,25 грамм – таблетка без оболочки, 0,007 – масса оболочки.

Когда показано применение

  1. Ревматология. Впервые Диклофенак использовался именно в лечении ревматических патологий. Препарат максимально безопасно для пострадавшего и эффективно способствовал устранению болевого синдрома. На сегодняшний день Диклофенак также популярен в борьбе с такими патологиями, как артрит, артроз.
  2. Ортопедия, травматология, спортивная медицина. Диклофенак отлично зарекомендовал себя в устранении легких и тяжелых патологий опорно-двигательного аппарата: быстро исчезают боли разнооб нном случае схема терапии позволяет сочетать Диклофенак с медикаментами разных форм выпуска. Таким образом, удается добиться максимального эффекта и минимизировать риск появления нежелательных эффектов.
  3. Неврология. Довольно часто используется Диклофенак для купирования дискомфорт в зоне спины и при сильных головных болях.

Плюсы и минусы применения препарата Хондроитин Акос.

Подробнее о том, как К сантинола Никотинат применяется при остеохондрозе, читайте тут.

Противопоказания

  1. Язвенная болезнь.
  2. Кровотечения в желудочно-кишечном тракте.
  3. Сбои в процессе синтеза крови.
  4. Аспириновая астма.
  5. Сбои в системе гемостаза.
  6. Беременность, преимущественно третий триместр, лактация.
  7. Дети дошкольного возраста.
  8. Невосприимчивость к отдельным компонентам средства.

Аккуратно и под постоянным контролем врача Диклофенак принимают при:

  • анемии;
  • астме;
  • патологиях сердца;
  • печеночной и почечной недостаточностях;
  • патологиях кишечника воспалительного характера;
  • сахарный диабет;
  • возраст старше 65 лет;
  • патологии соединительной ткани.

Примечание: на протяжении всего курса терапии Диклофенаком важно проводить мониторинг состояния крови, деятельности печени и почек. Кроме этого, на период лечения лучше исключить занятия, требующие сосредоточенности внимания и точных реакций, отказаться от алкоголя.

Курс лечения: инструкция по приему

Таблетки Диклофенака, обладающие длительным свойством действия – это медикамент специальной формы. После приема активное вещество Диклофенак высвобождается медленнее, чем в других медикаментах аналогичного свойства. В результате эффект наступает несколько позже, но сохраняется гораздо дольше.

Такая особенность таблеток позволяет сократить суточную дозировку средства и добиться сохранения максимальной концентрации Диклофенака в очаге поражения. Такие таблетки можно использовать для устранения болей, которые трансформировались в хронические.

Диклофенак рекомендовано принимать во время еды целиком. При сильных, беспокоящих болях допустимо увеличить дозу еще на две таблетки. Суточная безопасная для пациента доза составляет – 200 мг.

Примечание: сегодня выпускаются таблетки Диклофенака с двойной оболочкой. Одна таблетка состоит из компонента быстрого (пролонгированного) действия (12,5 мг) и медленного действия (62,5 мг).

Как принимать препарат

Взрослым назначают по одной – две таблетки два-три раза в сутки. Когда наступает улучшение, дозировку Диклофенака сокращают до двух таблеток в сутки.

Детям старше шести лет можно принимать не более 25 мг в сутки (1 таблетка), дозу делят на два-три приема. Допускается увеличение дозировки для детей при ювенильном ревматоидном артрите.

Курс терапии Диклофенаком в таблетках не превышает двух недель. Дальнейшее лечение необходимо согласовать со специалистом.

Ориентировочная схема лечения Диклофенаком в таблетках:

Возраст Масса Разовая норма Норма в сутки
От 6 до 7 лет От 19 до 25 кг 1 таблетка (25 мг) 1 таблетка (25 мг)
От 8 до 11 лет От 26 до 38 кг 1 таблетка (25 мг) 2-3 таблетки (50-75 мг)
От 12 до 14 лет От 39 до 50 кг 1-2 таблетки (25-50 мг) 3-4 таблетки (75-100 мг)
Взрослые 1-2 таблетки (25-50 мг) 2-6 таблеток (50-150 мг)

Передозировка и побочные явления

При передозировке пациент ощущает головную боль, рвоту, одышку. У детей могут развиваться судороги, кровотечения, сбои в функционировании печени и почек.

В качестве лечения используют промывание желудка, назначают прием активированного угля и форсированный диурез.

  1. Со стороны желудочно-кишечного тракта: ощущения вздутия живота, повышенный метеоризм, отсутствие стула (запор). В сложных ситуациях развивается желудочно-кишечное кровотечение. Крайне редко случается желтуха, гепатит, цирроз, панкреатит.
  2. Со стороны нервной системы: частые головные боли и головокружения, нарушения сна или наоборот – сонливость и чувство усталости, ощущение страха.
  3. Со стороны органов чувств: ум в ушах, нарушения зрения.
  4. Со стороны кожных покровов могут наблюдаться: зуд и сыпь, крапивница, дерматит, повышенная фоточувствительность.
  5. Со стороны мочеполовой системы случаются: задержка жидкости, гематурия, некроз, нефрит, азотемия.
  6. Со стороны органов кроветворения и иммунной системы может развиваться: анемия, крайне редко – лейкопения, обострение инфекционных процессов.
  7. Со стороны дыхательной системы возможны: кашель, пневмонит и отек гортани.
  8. Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются: нестабильное артериальное давление, боль в зоне грудной клетки, сердечная недостаточность.

Также возможны аллергические реакции в виде анафилактического шока, отека языка и губ.

Взаимодействие

  • Медикамент способен влиять на концентрацию в плазме крови таких веществ, как дигоксин и препаратов лития в сторону роста.
  • Возможно снижение фармакологических свойств диуретиков. Повышается риск резкого увеличения содержания калия в крови и кровотечений желудочно-кишечного тракта.
  • Нивелируется действие медикаментов снотворного действия.
  • Значительно увеличивается риск проявления негативных эффектов от приема других нестероидных средств, снимающих воспаление.
  • Аспирин снижает свойства Диклофенака, так как влияет на концентрацию активного компонента в крови в сторону снижения.
  • Парацетамол интенсивнее проявляет нефротоксические свойства Диклофенака.
  • Диклофенак способен нивелировать свойства гипогликемических средств.
  • Препараты золота способствуют проявлению нефротоксичности Диклофенака.
  • Активное вещество Диклофенак повышает фармакологические свойства медикаментов, которые вызывают чувствительность организма к ультрафиолетовому излучению.
Читайте также:  Центральная серозная хориоретинопатия Центр микрохирургии глаза

Стоимость препарата доступна покупателю с разным уровнем достатка, но варьируется в зависимости от формы выпуска, производителя и города, где расположена аптека.

Аналоги

На сегодняшний день специалисты имеют возможность выбирать препараты на основе Диклофенака в различных лекарственных формах, таким образом, подбирая максимально эффективную терапию для пациента.

Название Форма выпуска Производитель Стоимость
Вольтарен Эмульгель Новартис, Швейцария 452 рубля
Диклак Гель Салютас Фарма Гмбх, Германия 245 рублей
Дикловит Гель Нижфарм, Россия 107 рублей
Диклоран Гель Юник Фармасьютикал, Индия 200 рублей
Диклофенакол Крем Гиперион СА, Румыния 73 рубля
Наклофен Таблетки КРКА, д.д.Ново место, Словения 97 рублей

Таким образом, пациент может выбрать препарат, наиболее комфортный в использовании.

Отзывы

Когда мне поставили диагноз остеохондроз, я начала активно искать препарат, который бы мог быстро снять боль в позвоночнике. Врачи посоветовали попробовать Диклофенак. К моему удивлению препарат помог очень быстро. На протяжении четырех лет принимала таблетки и ни разу не почувствовала негативного воздействия. До сих храню их в аптечке на экстренный случай.

Уже много лет страдаю остеохондрозом. Дочь посоветовала принимать Диклофенак в таблетках. Конечно, я понимал, что нужно проконсультироваться со специалистом, но боль была очень сильной и пришлось начать прием таблеток самостоятельно. Боль прошла быстро, но спустя некоторое время начались проблемы с желудком. На консультации врач порекомендовала запивать препарат молоком. Все побочные действия прошли. Теперь от дискомфорта в спине спасаюсь Диклофенаком.

Никогда не была сторонницей медикаментов, предпочтение отдавала гомеопатическим средствам. Но, когда на даче продуло шею и начались дикие боли, поняла, что выхода нет – нужно пить лекарство. Соседка посоветовала Диклофенак в таблетках. Приятно удивила цена препарата, но напугал перечень нежелательных эффектов и противопоказаний. К счастью, никаких негативных последствий после приема таблеток я не почувствовала, но все же стараюсь не злоупотреблять препаратом.

Диклофенак в таблетках: инструкция применения и фармакологическое действие

С помощью таблеток Диклофенак можно устранить боль и воспаление в суставах, избавиться от отечности и повышенной температуры тела. Препарат используется для лечения артрозов, артритов, остеохондроза, офтальмологических и урологических патологий. У таблеток Диклофенак довольно широкий перечень противопоказаний и возможных побочных эффектов. Поэтому принимать их нужно по назначению врача в определенных им дозировках.

Форма выпуска, состав и упаковка Диклофенака

Важно знать! Врачи в шоке: «Эффективное и доступное средство от боли в суставах существует. » Читать далее.

Таблетки с кишечнорастворимыми оболочками выпускаются в дозе 25, 50 и 100 мг. Они расфасованы в блистеры из металлизированной фольги или темные стеклянные флаконы. Вторичной упаковкой препарату служит картонная коробка с вложенной внутрь аннотацией. Активный ингредиент — натрия диклофенак. Вспомогательный состав представлен такими компонентами:

  • стеариновой кислотой;
  • картофельным крахмалом;
  • лактозой;
  • сахарозой;
  • натрия лаурилсульфатом;
  • двуокисью кремния;
  • повидоном.

Состав может незначительно отличаться у разных производителей. Помимо таблеток, в терапевтическую линейку Диклофенак включены ректальные суппозитории, глазные капли, мазь, гель, инъекционный раствор.

Фармакологическое действие

Таблетки Диклофенак — нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) для приема внутрь. Активный ингредиент блокирует фермент циклооксигеназу, препятствуя биосинтезу медиаторов простагландинов из арахидоновых кислот. Применение препарата способствует снижению выраженности болевого синдрома, купированию острого и хронического воспаления. Он назначается пациентам для устранения скованности движений и припухлости суставов.

Фармакокинетика

Оболочка таблеток защищает активный ингредиент от желудочного сока. Ее растворение происходит непосредственно в кишечнике. Чем медленнее высвобождается натрия диклофенак из таблетки, тем длительнее обезболивающее и противовоспалительное действие лекарственного средства.

Абсорбция

Из кишечника действующее вещество проникает в системный кровоток. Его максимальная терапевтическая концентрация обнаруживается в плазме через 2-4 часа. Анальгетический эффект начинает проявляться по мере поступления натрия диклофенака в кровь. Чем больше дозировка таблеток, тем выше концентрация активного ингредиента в плазме.

Распределение, метаболизм, выведение

Диклофенак не накапливается в тканях. Он связывается преимущественно с альбуминами — белками плазмы. Через 2-4 часа натрия диклофенак проникает в синовиальные оболочки. Период полувыведения из плазмы составляет 1-2 часа, из суставной жидкости — 3-6 часов. Активный ингредиент метаболизируется клетками печени, выводится из организма с мочой и в составе желчных кислот.

Показания к использованию

Таблетки Диклофенак применяются для устранения болей при альгодисменорее, воспалительных патологиях органов малого таза. Они назначаются пациентам в составе комплексного лечения ЛОР-заболеваний (отит, ангина, фарингит, синусит) инфекционного происхождения. Но основными показаниями к приему препарата становятся патологии опорно-двигательного аппарата:

Диклофенак в таблетках применяется после проведения хирургических операций, для лечения переломов, вывихов, разрывов мышц, связок, сухожилий.

Инструкция по применению

Режим дозирования таблеток Диклофенак определяет лечащий врач. Он рассчитывает необходимое пациенту количество активного ингредиента с учетом вида заболевания, выраженности симптоматики, возраста пациента, наличия хронических патологий внутренних органов. Продолжительность лечения — 10-14 дней. Суточная доза составляет от 50 до 150 мг.

Таблетки Диклофенак 25 мг

Лекарственное средство в дозировке 25 мг используется обычно в терапии детей или для устранения слабых болей. Его принимают по 1-3 таблетке в день во время или после еды, не измельчая.

Препарат 50 мг

Таблетки Диклофенак дозой 50 мг применяются для купирования умеренных болей, обычно возникающих в подостром периоде. Принимают препарат до 3 раз в сутки, запивая достаточным количеством воды.

Диклофенак в таблетках 100 мг

Это НПВС с пролонгированным действием, предназначенное для использования 1 раз в день. Прием одной таблетки обеспечивает обезболивающий эффект в течение 12-24 часов. Если пациент страдает от ночных болей, то врач рекомендует принимать препарат перед сном.

Можно ли использовать препарат при беременности и лактации

Таблетки Диклофенак назначаются женщинам в 1 и 2 триместрах беременности, если применение более безопасных средств не оказало должного лечебного эффекта. В период лактации и на поздних сроках вынашивания ребенка использование НПВС категорически запрещено. При необходимости проведения лечения грудное вскармливание нужно на время прекратить.

Применение в детском возрасте

Даже «запущенные» проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

Препарат в дозе 100 мг не включается в лечебные схемы детей до 18 лет. Таблетки 25 мг и 50 мг применяются с 6 лет. Врач определяет дозы из расчета 0,5-2 мг/кг веса. Они могут быть увеличены до 3 мг/кг для проведения терапии ревматоидного ювенильного артрита. Рассчитанное количество препарата делится на 2-3 приема. Длительность лечения не должна превышать 10 дней. Курс продлевается только при острой необходимости.

При нарушениях функции почек или печени

Лечение пациентов с тяжело протекающими патологиями печени и почек проводится с постоянным мониторингом результатов лабораторных анализов. Суточная доза таблеток Диклофенак составляет 100-150 мг, разделенных на несколько приемов.

Читайте также:  Пограничное расстройство личности причины, симптомы, лечение 1

Применение в пожилом возрасте

Пациентам старше 65 лет НПВС назначается в тех же дозах, что и молодым больным. Исключения — низкая масса тела, упадок сил, быстрая утомляемость. Таким пациентам рекомендуется придерживаться минимальных дозировок (50-100 мг в день).

Передозировка

Прием большого количества таблеток приводит к расстройствам пищеварения, нарушениям работы ЦНС. Передозировка проявляется в головокружениях, повышенной нервной возбудимости, головных болях, помутнении сознания, тошноте, рвоте, одышке, желудочных кровотечениях. Антидота не существует. Необходимо быстро вызвать рвоту, а затем принять активированный уголь, Энтеросгель, Смекту.

Побочные действия

Прием таблеток Диклофенак может стать причиной абдоминальных болей, приступов тошноты и рвоты, метеоризма, диареи, снижения или полного отсутствия аппетита. Реже отмечаются запоры, стоматит, глоссит, нарушения функций печени, колит, панкреатит, гепатит, язвенные поражения желудка и кишечника. Со стороны других систем жизнедеятельность побочные проявления наблюдаются несколько реже.

Системы и органы жизнедеятельности Побочные действия таблеток Диклофенак
Нервная Головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, тревожность, ухудшение памяти, раздражительность, депрессивные состояния
Органы чувств Вертиго, зрительные и слуховые расстройства, шум в ушах, двоение предметов перед глазами, изменение вкусовых ощущений
Кожа, слизистые Крапивница, сыпь, зуд, фотосенсибилизация, экзема, эритема, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, отечность
Мочеполовая Острая почечная недостаточность, появление в моче белковых примесей или крови, нарушения мочеиспускания
Сердечно-сосудистая Сердцебиение, кардиальные боли, повышение артериального давления, васкулит, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность

Противопоказания

Таблетки Диклофенак не назначаются при выявлении у пациентов индивидуальной непереносимости ингредиентов. Препарат не используется в лечении детей до 6 лет, женщин, кормящих ребенка грудью, в 3 триместре беременности. Он противопоказан при «аспириновой триаде», язвенно-эрозивных поражениях ЖКТ в остром периоде.

Специальные указания

При хронических заболеваниях нередко требуется постоянный прием НПВС. В таких случаях для снижения вероятности побочных проявлений препарат комбинируется с ингибиторами протонного насоса — Омепразолом, Эзомепразолом, Пантопразолом.

Если спустя 3-5 дней приема лекарственного средства боли не исчезают или их выраженность снижается незначительно, следует сообщить об этом врачу. Он изменит дозировку или назначит препарат с другим действующим веществом.

Во время приема таблеток Диклофенак нельзя употреблять алкогольные напитки. Целесообразно отказаться от вождения автотранспорта из-за возможного ухудшения концентрации, внимания.

Лекарственное взаимодействие

Диклофенак искажает терапевтическое действие препаратов некоторых клинико-фармакологических групп при их совместном приеме. Не рекомендуется использовать его с ингибиторами CYP2C9, Дигоксином, литием, диуретиками, Циклоспорином, производными хинолона, антикоагулянтами и антиагрегантами. Не проводится одновременно лечение таблетками Диклофенак и глюкокортикостероидами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, Метотрексатом, гипогликемическими средствами.

Условия отпуска из аптек

Таблетки Диклофенак во всех дозировках должны отпускаться из аптек только после предъявления рецепта от лечащего врача.

Условия хранения и срок годности

Срок годности лекарственного средства — 24 месяца. Его следует хранить в темном месте при комнатной температуре. Нельзя использовать препарат по истечению срока годности. К месту хранения таблеток Диклофенак не должны иметь доступа маленькие дети.

Таблетки или уколы

Инъекционные растворы Диклофенак применяются для устранения острых болей, возникающих при артритах, артрозах, радикулитах, межпозвоночных грыжах. В отличие от таблеток их активный ингредиент проникает в системный кровоток сразу после внутримышечного введения препаратов. Но обезболивающее действие у инъекций менее длительное. Это объясняется постепенным высвобождением натрия диклофенака из оболочки. Растворы для парентерального введения более трудно дозировать, поэтому они не используются в лечении детей до 18 лет.

Аналоги лекарства

Структурными (идентичными по составу) аналогами Диклофенака являются Вольтарен, Диклак, Диклоген, Адолор, Ортофен, Диклофенак-АКОС, Ортофер.

Аналогичное терапевтическое действие оказывают все нестероидные противовоспалительные средства с активными ингредиентами ибупрофеном, нимесулидом, кетопрофеном, индометацином, мелоксикамом, лорноксикамом, кеторолаком.

Похожие статьи

Как забыть о болях в суставах?

  • Боли в суставах ограничивают Ваши движения и полноценную жизнь…
  • Вас беспокоит дискомфорт, хруст и систематические боли…
  • Возможно, Вы перепробовали кучу лекарств, кремов и мазей…
  • Но судя по тому, что Вы читаете эти строки — не сильно они Вам помогли…

Но ортопед Валентин Дикуль утверждает, что действительно эффективное средство от боли в суставах существует! Читать далее >>>

Диклофенак (Diclofenac)

Содержание

  • Структурная формула
  • Латинское название вещества Диклофенак
  • Фармакологическая группа вещества Диклофенак
  • Характеристика вещества Диклофенак
  • Фармакология
  • Применение вещества Диклофенак
  • Противопоказания
  • Ограничения к применению
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия вещества Диклофенак
  • Взаимодействие
  • Передозировка
  • Пути введения
  • Меры предосторожности вещества Диклофенак
  • Взаимодействия с другими действующими веществами
  • Торговые названия

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Диклофенак

Химическое название

2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Диклофенак

  • НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения
  • Офтальмологические средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • G43 Мигрень
  • G54.1 Поражения пояснично-крестцового сплетения
  • H10.5 Блефароконъюнктивит
  • H10.9 Конъюнктивит неуточненный
  • H16.2 Кератоконъюнктивит
  • H18.3 Изменения оболочек роговицы
  • H66 Гнойный и неуточненный средний отит
  • I05-I09 Хронические ревматические болезни сердца
  • J02.9 Острый фарингит неуточненный
  • J03.9 Острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная)
  • J06 Острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
  • M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
  • M10 Подагра
  • M15-M19 Артрозы
  • M16 Коксартроз [артроз тазобедренного сустава]
  • M25.5 Боль в суставе
  • M45 Анкилозирующий спондилит
  • M47 Спондилез
  • M54.3 Ишиас
  • M60 Миозит
  • M65 Синовиты и тендосиновиты
  • M71 Другие бурсопатии
  • M77.9 Энтезопатия неуточненная
  • M79.0 Ревматизм неуточненный
  • M79.1 Миалгия
  • M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
  • N23 Почечная колика неуточненная
  • N70 Сальпингит и оофорит
  • N71 Воспалительные болезни матки, кроме шейки матки
  • N73.2 Параметрит и тазовый целлюлит неуточненные
  • N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
  • N94.6 Дисменорея неуточненная
  • R52 Боль, не классифицированная в других рубриках
  • R52.1 Постоянная некупирующаяся боль
  • R52.2 Другая постоянная боль
  • R60.0 Локализованный отек
  • R68.8.0* Синдром воспалительный
  • S05 Травма глаза и глазницы
  • T14.3 Вывих, растяжение и повреждение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела
  • T14.9 Травма неуточненная
  • Z100* КЛАСС XXII Хирургическая практика

Код CAS

Характеристика вещества Диклофенак

Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.

Фармакология

Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.

После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.

Читайте также:  Давящая боль в висках и глазах причины, лечение

При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.

Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.

Применение вещества Диклофенак

Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).

Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).

Побочные действия вещества Диклофенак

Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ , желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.

При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.

При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.

При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.

Взаимодействие

Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.

Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД , нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ , угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, местно (накожно, инстилляции в конъюнктивальный мешок).

Меры предосторожности вещества Диклофенак

При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.

Риск желудочно-кишечных осложнений

Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС , может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ , в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС . Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ , большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС , отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Источники информации

Риск тромбоэмболических осложнений

Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС , содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2 , особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.
PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2 , чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.

Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС , цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД , повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.

Ссылка на основную публикацию
Схема лечения хеликобактера пилори
Какие антибиотики принимать при гастрите Антибиотики — незаменимые лекарственные препараты, который имеют широчайший спектр действия. Убивая болезнетворные бактерии, антибиотики помогают...
Суперлекарство для борьбы с супермикробами Здоровье Независимая газета
Когда начинает действовать антибиотик после приема Массовое производство антибиотиков началось примерно 70 лет назад. С того времени появилось много новых,...
Суппозитории ректальные Dr
Вопросы президенту Путину 10747 Список Жизненно Важных Препаратов. МЕСАЛАЗИН. Здравствуйте, Владимир Владимирович! Меня зовут Рыбина Ольга Владимировна, мне 30 лет....
Сходства и различия вербальной и невербальной коммуникаций
Вербальные и невербальные средства общения Общение – неотъемлемая часть в жизни каждого человека. Благодаря обмену информацией, выражению своих мыслей, мнения,...
Adblock detector