Список опиоидных наркотиков и обезболивающих препаратов, зависимость от которых лечится в клинике То

Опиаты/опиоиды («наркотические анальгетики») для снятия приступа мигрени

Что это такое

Опиаты и опиоиды – вещества, которые получают из растительных экстрактов или искусственно синтезируют. Они относятся к группе наркотических обезболивающих лекарственных средств. Опиаты и опиоиды короткого действия используют, чтобы снимать сильные приступы мигрени.
В состав лекарств, которые принимают люди, страдающие мигренью, могут входить такие опиаты или опиоиды, как кодеин, гидрокодон, меперидин, трамадол, оксикодон [1, 6].
Важно понимать главное: все наркотические анальгетики короткого действия способны вызвать физическую и психологическую зависимость. Эти препараты подходят только для очень редкого, эпизодического использования. Если их использовать регулярно, развиваются лекарственная зависимость и толерантность: организм привыкает и для наступления эффекта требуются все большие и большие дозы [2].

Не обманывайте себя! Никто не может сопротивляться развитию лекарственной зависимости от наркотических анальгетиков короткого действия. Опиат-/опиоид-содержащие обезболивающие можно принимать только по рецепту врача, в котором четко прописано количество препарата и время его приема! Попытка увеличивать дозу самостоятельно не приведет к хорошему результату [3].

Как их применяют

Наркотические анальгетики используют в рекомендованных врачом дозах, в момент, когда головная боль нарастает от умеренной до интенсивной. Задержка приема препарата может привести к недостаточному эффекту, когда головная боль лишь уменьшится, но не пройдет полностью и в скором времени вернется, заставляя принять еще одну дозу. А уже это увеличивает риск развития зависимости и толерантности [5].

Регистрируйтесь на бесплатные вебинары наших врачей, чтобы узнать больше о головной боли:

Побочные эффекты

Все наркотические анальгетики могут вызывать тошноту и кожный зуд. Это не аллергия, а побочный эффект. Также все наркотические анальгетики вызывают сонливость. Их нельзя сочетать с алкоголем и другими препаратами с седативным эффектом. Принимая наркотические анальгетики, нужно с осторожностью водить машину, работать с механизмами, на высоте, быть особенно внимательным в случае другой потенциальной опасности [6].

Кроме того, чрезмерное использование наркотических анальгетиков приводит к утяжелению течения мигрени. Приступы становятся чаще, вплоть до ежедневных. Чтобы избежать развития лекарственной зависимости, толерантности и хронической головной боли, нужно строго ограничить прием наркотических анальгетиков десятью дозами в месяц. Кроме этого, появляется все больше данных, что прием даже небольших доз наркотических анальгетиков снижает эффективность других средств для снятия приступа мигрени, что в последующем может затруднить прерывание мигренозных атак [4].

Таким образом, наркотические анальгетики – класс препаратов, которые могут подходить для лечения мигрени, но только при условии редкого, эпизодического использования. Длительное, хроническое злоупотребление этими средствами приводит к развитию лекарственной зависимости, толерантности и хронической головной боли [6].

Фармакологическая группа — Опиоидные наркотические анальгетики

Препараты подгрупп исключены. Включить

Препараты

Действующее вещество Торговые названия
Бупренорфин* (Buprenorphinum) Бупранал ®
Бупренорфина гидрохлорид
Бупренорфина гидрохлорида раствор для инъекций 0,03%
Нопан
Транстек
Буторфанол* (Butorphanolum) Буторфанол
Буторфанола тартрат
Веро-Буторфанол
Морадол
Стадол НС
Стадол ®
Дигидрокодеин* (Dihydrocodeinum) ДГК Континус
Кодеин (Codeinum) Кодеина основание
Кодеина фосфат гемигидрат
Кодеина фосфат полугидрат
Кодеин + Морфин + Носкапин + Папаверина гидрохлорид + Тебаин (Codeinum + Morphinum + Noscapinum + Papaverini hydrochloridum + Tebainum) Омнопон
Морфин (Morphinum) М-Эслон
Морфин
Морфин лонг
Морфина гидрохлорид
Морфина гидрохлорид тригидрат
Морфина гидрохлорида раствор для инъекций 1%
Морфина сульфат
МСТ Континус
Скенан
Морфина сульфат (Morphini sulfas) М-Эслон
Налбуфин* (Nalbuphinum) Налбуфин
Налбуфин Серб
Налбуфина гидрохлорид
Пиритрамид* (Piritramidum) Дипидолор
Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин (Propionilphenyletoxyaethylpiperidinum) Просидол
Просидола раствор для инъекций стабилизированный 1%
Просидола таблетки
Ремифентанил* (Remifentanilum) Ултива ®
Тапентадол* (Tapentadolum*) Палексия
Тебаин (Tebainum) Тебаин
Трамадол* (Tramadolum) Плазадол
Протрадон
Синтрадон ®
Трамадол
ТРАМАДОЛ АВЕКСИМА
ТРАМАДОЛ КАЛЦЕКС
Трамадол Ланнахер
Трамадол ретард
Трамадол ШТАДА ®
Трамадол-Акри ®
Трамадол-Акри ® капсулы
Трамадол-ГР
Трамадол-Плетхико
Трамадол-ратиофарм
Трамадол-Словакофарма
Трамадола гидрохлорид
Трамадола таблетки 0,1 г
Трамаклосидол ®
Трамал свечная масса
Трамал ®
Трамал ® 50
Трамал ® ретард
Трамал ® ретард 100
Трамал ® ретард 150
Трамал ® ретард 200
Трамал ® 100
Трамолин ®
Трамундин ретард
Тримеперидин* (Trimeperidinum) Промедол
Промедола раствор для инъекций 2%
Фентанил* (Phentanylum) Дюрогезик ®
Дюрогезик ® Матрикс
Инстанил ®
Фендивия
Фентадол ® Матрикс
Фентанил
Фентанила раствор для инъекций 0,005%
Фентанила цитрат
Читайте также:  Артроз тазобедренного сустава (коксартроз, деформирующий артроз, остеоартроз) степени, симптомы, леч

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Современные обезболивающие: никакого морфина

Любая боль требует ответных действий. Но боль хроническая, нестерпимая, как у некоторых онкологических больных, может не откликаться на прием обычных анальгетиков из аптечки. Это вынуждает принимать исключительно сильные по своему обезболивающему эффекту препараты, опиоидные анальгетики, такие как морфин и его производные.

Первооткрывателем морфина стал потомственный фармаколог Фридрих Сертюрнер, который с юных лет увлеченно экспериментировал в семейной, а затем и в придворной лаборатории в Вестфалии. Опий, таинственное снадобье из сказок «Тысячи и одной ночи», химик начала XIX века никак не мог обойти вниманием. Выделив чистый препарат, Сертюрнер опробовал его на первых попавшихся собаках, а затем и на себе самом. Вещество погружало всех в глубокое, бесчувственное забытье с яркими видениями и было названо морфином в честь греческого бога сна. Его дальнейшая история знакома всем: от широкого использования и всеобщих восторгов — до злоупотреблений и суровых законодательных ограничений.

Милость сменилась запретами неспроста: у людей, вынужденных принимать опиоидные анальгетики, быстро развиваются тяжелые, а часто и опасные побочные эффекты, вплоть до полной остановки дыхания. Это заставляет тщательно оценивать целесообразность применения опиоидов, требует контроля за их оборотом и резко снижает доступность обезболивающих для тех, кто по‑настоящему в них нуждается. Так проявляется «двойственная» природа опиоидов, берущая начало в биохимии и физиологии их действия на нервную систему и весь организм.

Читайте также:  АНТИБИОТИКИ в лечении острых бронхитов у детей #0101 Журнал «Лечащий врач»

Обоюдоострый меч

Все эффекты опиоидов связаны с воздействием на соответствующие рецепторы нервных клеток. Сегодня их известно пять видов, самые изученные — мю- (μ), дельта- (δ) и каппа- (κ) рецепторы, которые обнаруживаются в нейронах головного и спинного мозга, желудочно-кишечного тракта и в некоторых других органах. Любой опиоид взаимодействует с разными их типами, хотя у каждого есть свои «любимчики». Например, для самого морфина ключевыми являются μ-рецепторы.

Мю (М)

Дельта (δ)

Каппа (κ)

Обнаружение опиодных рецепторов заставило задуматься, какую роль они выполняют без препаратов морфия. Такие вопросы привели к открытию энкефалинов и эндорфинов, «эндогенных опиоидов», которые выделяются самим мозгом. Это своего рода встроенная система защиты от боли, от тяжелых переживаний и невзгод. Эндогенные опиоиды, так же как и экзогенные, связываются с опиоидными рецепторами и проявляют анальгезирующий эффект.

Открытие эндорфинов вызвало почти эйфорию: была предпринята масса попыток получить их синтетические аналоги, вещества, которые оставались бы мощными анальгетиками, но не были бы отягощены массой неблагоприятных последствий. К сожалению, успехом эти поиски не увенчались: либо обезболивающее действие было слабым по сравнению с опиоидами извне, либо побочные эффекты слишком сильными — все аналоги оказались ничем не лучше того же морфина. Чтобы понять, почему это произошло, придется разобраться, как же работают опиоидные рецепторы.

Новое звено

Связываясь с лигандом (эндорфином, опиатом или другим сходным веществом), μ-рецептор меняет свою форму, запуская целый каскад внутриклеточных реакций. При этом сам рецептор становится субстратом для действия ферментов-протеинкиназ, которые модифицируют (фосфорилируют) некоторые из его аминокислот. Такой измененный рецептор связывает уже другие белки — бета-аррестины. Считается, что именно они виновны в развитии опасных побочных эффектов. Показано, что у мышей, генетически неспособных производить бета-аррестины, введение морфина вызывало обезболивание без угнетения дыхания, пищеварения и других опасных эффектов.

Механизм / Ингибирование / Обезболивание Активация опиоидного рецептора на мембране нейрона блокирует поступление в клетку ионов кальция и при этом стимулирует выведение из нее калия. Это приводит к гиперполяризации зарядов на мембране, тормозя возбуждение нейрона.

Бета-аррестины представлены в клетках всех тканей нашего тела и всегда связаны с работой мембранных рецепторов, активируя или подавляя их действие. Почему это может приводить к подавлению дыхания и перистальтики и к другим неприятным эффектам, до сих пор точно неизвестно. На этот счет существуют лишь гипотезы, причем все они не исключают друг друга, и в организме, возможно, разные варианты реализуются одновременно.

Самая популярная гипотеза (и самая недавняя по времени появления) предполагает, что рецептор, опиоид и бета-аррестин образуют общий тройной комплекс. Этот комплекс запускает каскад регуляторных процессов, которые меняют активность отдельных генов и белков. Прежде всего это сказывается на работе ионных каналов, которые выкачивают из клетки калий. Стремительная потеря калия вызывает гиперполяризацию клеточной мембраны; в таком состоянии клетка не способна к генерации потенциала действия и проведению импульсов. Происходит торможение всех процессов, в которые она вовлечена. Например, нейрон перестает отвечать на сигналы от путей, проводящих болевые импульсы, и в конечном итоге блокирует возникновение болевого эффекта. Так клетка участвует в обезболивании, а потеряв заодно чувствительность к другим сигналам, создает и побочные эффекты.

Читайте также:  Зомета инструкция по применению, цена и аналоги, отзывы пациентов

Механизм / Стимуляция /Эйфория Активация опиоидных рецепторов в нейронах прилежащего ядра мозга ведет к выбросу молекул гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Это заставляет соседние клетки выделять другой нейромедиатор, дофамин, приводящий к возникновению эйфории.

Молекула из машины

Долгожданный прорыв в поиске «золотой пули против боли» принесло компьютерное моделирование. Американские ученые из команды нобелевского лауреата Брайана Кобилки получили больше 3 млн виртуальных молекул, структурно подходящих для связывания с μ-рецептором. Шаг за шагом отбирая самые перспективные варианты, исследователи сократили их число до 2500, затем до 23 и, наконец, всего до семи соединений, которые демонстрировали самое высокое сродство к μ-рецептору. Фаворитом этой гонки оказалась молекула PZM21. Запомните ее название — возможно, это будущая знаменитость мирового масштаба.

PZM21 не только соединяется с μ-рецептором, но и меняет его конформацию так, что даже после фосфорилирования бета-аррестин не способен связаться с ним. Это приводит к позитивному терапевтическому эффекту (обезболиванию), причем побочные эффекты в виде угнетения дыхания, снижения перистальтики ЖКТ, физической и психической зависимости исчезают. Оценив воздействие PZM21 на лабораторных животных, ученые обнаружили, что новая молекула оказывает обезболивающее действие даже быстрее морфина — уже через 15 минут против 30. При этом морфин, как всегда, приводил к апноэ, а PZM21 на дыхательный ритм не влияла.

Кандидат номер один

Перспективный препарат олицеридин (TRV130), по заявлению создателей, может оказаться даже лучшим анальгетиком, чем сам морфин: его обезболивающий эффект начинается уже через пару минут после введения. На сегодня TRV130 остается единственным аналогом морфина, который был испытан на людях. Сейчас он находится на третьей фазе клинических испытаний, результаты которых должны стать известны уже в нынешнем году. Впрочем, слишком обнадеживаться не стоит. Во‑первых, есть некоторые поводы подозревать, что TRV130 все-таки вызывает угнетение дыхания. Во‑вторых, известно немало примеров, когда столь же многообещающие разработки заканчивались ничем. Достаточно вспомнить историю дезоморфина, более известного под названием героин.

Очень важно, что проблему адекватного обезболивания ученые пытаются решить, двигаясь совершенно разными путями. И пока одни моделируют и испытывают новые молекулы, другие пытаются «доработать» уже существующие. Такую надежду дает открытие особой группы эндогенных опиоидов, коротких пептидов эндоморфинов. Работы прошлого года показали хорошие перспективы для получения модифицированных эндоморфинов, которые воздействуют на μ-рецепторы, запуская обезболивание без побочных эффектов.

Конечно, говорить о получении заветных молекул пока еще рановато. Даже Брайан Кобилка и его соавторы замечают, что PZM21 и создаваемые ею эффекты нуждаются в дополнительных и всесторонних исследованиях, равно как и «аналоги» эндорфинов. Необходимо выяснить метаболические превращения, которые вещество претерпевает в человеческом организме, удостоверить положительные эффекты и отсутствие отрицательных. На все это уйдет еще не один год. Но по крайней мере ученые создали хорошую основу для дальнейших открытий, а больные и врачи получили новую надежду.

Ссылка на основную публикацию
Специальность и дата выдачи Квалификационная категория
Еммануилова Нина Михайловна Занимается диагностикой и лечением воспаления женских половых органов, ЗППП, вызванных микоплазмами, уреоплазмами, гарднереллами, ВПЧ, генитальным герпесом, кандидозом...
Сотрудники РКБ разработали новый способ дифференцированного органосохраняющего лечения прогрессирующ
Трансвагинальная ультразвуковая диагностика эктопической беременности Рубрика: 6. Клиническая медицина Опубликовано в Дата публикации: 08.12.2014 Статья просмотрена: 5044 раза Библиографическое описание:...
Сотрясение мозга как распознать, что сделать и как не навредить — Лайфхакер
Признаки сотрясения мозга у ребенка Активные игры, катание на велосипеде, скейте, гироборде — это именно то, что так любят дети,...
СПИД история возникновения, распространение, симптомы
Информация про спид и вич ВСЕ О ВИЧ/СПИДе Что такое ВИЧ/СПИД? ВИЧ/СПИД остается одной из самых значимых проблем здравоохранения в...
Adblock detector