Энфувиртид инструкция по применению

Фузеон ® (Fuzeon ® )

Действующее вещество:

Содержание

  • Состав и форма выпуска
  • Фармакологическое действие
  • Способ применения и дозы
  • Условия хранения препарата Фузеон
  • Срок годности препарата Фузеон

Фармакологическая группа

  • Противовирусное (ВИЧ) средство [Средства для лечения ВИЧ-инфекции]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

  • B20-B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ]

Состав и форма выпуска

во флаконах в комплекте с растворителем по 2 мл, одноразовыми шприцами вместимостью по 1 и 3 мл и стерильными салфетками; в пачке картонной 60 комплектов.

Фармакологическое действие

Способ применения и дозы

П/к, ежедневно, в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку.

Стандартный режим дозирования

Необходимо менять место каждой последующей инъекции и вводить препарат туда, где в настоящее время нет местной реакции на инъекцию.

Взрослые и дети старше 16 лет: по 90 мг 2 раза в сутки.

Дозирование в особых случаях

Дети до 6 лет: данные для определения рекомендаций по режиму дозирования препарата Фузеон ® у детей в возрасте до 6 лет отсутствуют.

Дети 6–16 лет: по 2 мг/кг 2 раза в сутки. Максимальная доза — по 90 мг 2 раза в сутки (см. таблицу).

Дозы, рекомендуемые в педиатрической практике

Вес, кг Доза (2 раза в сутки), мг Вводимый объем (90 мг энфувиртида в мл), мл
11,0–15,5 27 0,3
15,6–20 36 0,4
20,1–24,5 45 0,5
24,6–29 54 0,6
29,1–33,5 63 0,7
33,6–38 72 0,8
38,1–42,5 81 0,9
≥42,6 90 1

Почечная недостаточность: коррекции дозы для пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Печеночная недостаточность: данные относительно дозы для пациентов с печеночной недостаточностью не представлены.

Пациенты старше 65 лет: режим дозирования у пациентов старше 65 лет не установлен.

Фузеон ® не содержит консервантов. Лиофилизированный порошок следует разводить стерильной водой для инъекций для получения раствора. Если готовый раствор сразу не используется, его необходимо хранить в холодильнике (2–8 °C) и использовать в течение 24 ч. Перед введением готовый раствор из холодильника доводят до комнатной температуры (например удерживая в руке в течение около 5 мин) и проверяют полностью ли растворилось содержимое флакона. Восстановленный раствор не используют, если он содержит механические включения.

Условия хранения препарата Фузеон ®

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Фузеон ®

лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 90 мг/мл производитель растворителя Hameln Pharmaceuticals GmbH (Германия) — 4 года. После приготовления — 24 ч (в защищенном от света месте, при температуре 2–8 °C)

Читайте также:  Остеомаляция - что это такое, лечение, симптомы, причины

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Энфувиртид

Аналоги (дженерики, синонимы)

Действующее вещество

Фармакологическая группа

Рецепт

Международный:

Rp.: Enfuvirtidi 90 mg/ml — 1 ml
D.t.d. 60 in flac.
S. п/к 2 раза в сутки

Россия:

Рецептурный бланк 107-1/у

Фармакологическое действие

Ингибитор фузии (слияния). Специфически связываясь с гликопротеидом gp41 ВИЧ-1 вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса.
После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 мг Сmax– 4.59±1.5 мкг/мл, AUC – 55.8±12.1 мкг х ч/мл, абсолютная биодоступность – 84.3±15.5%. При п/к введении в диапазоне доз 45-180 мг биодоступность пропорциональна вводимой дозе. Абсорбция не зависит от места введения. Cssпри дозе 90 мг – 2.6-3.4 мкг/мл. Vdпосле в/в введения 90 мг – 5.5±1.1 л. Связывание с белками плазмы — 92% (в основном с альбумином и, в меньшей степени — с кислым α1-гликопротеином).

Являясь пептидом, подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей их утилизацией в организме. Не ингибирует изоферменты системы CYP. In vitro гидролиз амидной группы С-конца аминокислоты фенилаланина приводит к образованию деамидированного метаболита и образование этого метаболита не зависит от НАДФ-Н. Метаболит обнаруживается в плазме после введения энфувиртида с AUC 2.4-15% от AUC энфувиртида.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 мг T1/2– 3.8±0.6 ч, клиренс – 1.7±0.4 л/ч.

Способ применения

Для взрослых:

Вводят п/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела пациента. Коррекции дозы для пациентов с КК более 35 мл/мин не требуется.

Показания

— ВИЧ-1 (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).

Противопоказания

— Лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к энфувиртиду.

Побочные действия

— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушение концентрации внимания, тремор.
— Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле, синусит, фолликулит, пневмония, респираторный дистресс-синдром.
Дерматологические реакции: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне, простой герпес, папиллома кожи.
— Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.
— Со стороны мочевыделительной системы: конкременты в почках, гематурия, гломерулонефрит.
— Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в верхней половине живота, запор, диарея, панкреатит, снижение аппетита, анорексия, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.
— Со стороны органов чувств: конъюнктивит, вертиго, отит.
— Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, дрожь, снижение АД, первичная реакция иммунных комплексов.
— Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимозы; редко — абсцесс и флегмона.
— Прочие: слабость, снижение массы тела, астения, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия, грипп; изменения лабораторных показателей (чаще у пациентов, получавших комбинированную терапию энфувиртидом с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией, по сравнению с пациентами, получающими только оптимизированную базовую противоретровирусную терапию) — эозинофилия, повышение активности АЛТ, КФК, снижение содержания гемоглобина.

Читайте также:  Грудопоясничный корсет когда применять, как правильно выбрать и пользоваться, цена - ProInfoSpine

Форма выпуска

Лиофилизат для приготовления раствора для подкожного введения 90 мг/мл
1 фл. энфувиртид 108 мг.
вспомогательные вещества: натрия карбонат (безводный); маннитол; натрия гидроксид; хлористоводородная кислота.
растворитель:вода для инъекций— 2 мл

во флаконах в комплекте с растворителем по 2 мл, одноразовыми шприцами вместимостью по 1 и 3 мл и стерильными салфетками; в пачке картонной 60 комплектов.

Энфувиртид

Код АТХ:
J05AX07

Фармакологическое действие

Ингибитор фузии (слияния). Специфически связываясь с гликопротеидом gp41 ВИЧ-1 вне клетки и ингибируя его структурную реаранжировку, блокирует проникновение вируса внутрь клетки. Не требует внутриклеточной активации. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса

Фармакокинетика

После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 мг Сmax – 4.59±1.5 мкг/мл, AUC – 55.8±12.1 мкг х ч/мл, абсолютная биодоступность – 84.3±15.5%. При п/к введении в диапазоне доз 45-180 мг биодоступность пропорциональна вводимой дозе. Абсорбция не зависит от места введения. Css при дозе 90 мг – 2.6-3.4 мкг/мл. Vd после в/в введения 90 мг – 5.5±1.1 л. Связывание с белками плазмы – 92% (в основном с альбумином и, в меньшей степени – с кислым α1-гликопротеином).

Являясь пептидом, подвергается катаболизму до аминокислот, входящих в его состав, с последующей их утилизацией в организме. Не ингибирует изоферменты системы CYP. In vitro гидролиз амидной группы С-конца аминокислоты фенилаланина приводит к образованию деамидированного метаболита и образование этого метаболита не зависит от НАДФ-Н. Метаболит обнаруживается в плазме после введения энфувиртида с AUC 2.4-15% от AUC энфувиртида.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 мг T1/2 – 3.8±0.6 ч, клиренс – 1.7±0.4 л/ч.

Показания

ВИЧ-1 (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).

Режим дозирования

Вводят п/к в область плеча, переднюю поверхность бедра или переднюю брюшную стенку. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от возраста и массы тела пациента. Коррекции дозы для пациентов с КК более 35 мл/мин не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, головокружение, нарушение вкуса, бессонница, депрессия, тревога, кошмарные сновидения, раздражительность, гипестезия, нарушение концентрации внимания, тремор.

Со стороны дыхательной системы: кашель, боль в горле, синусит, фолликулит, пневмония, респираторный дистресс-синдром.

Читайте также:  Как полоскать рот хлоргексидином Homo habilis

Дерматологические реакции: зуд, ночная потливость, сухость кожи, повышенная потливость, себорейная экзема, эритема, акне, простой герпес, папиллома кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в спине, боли в конечностях, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы: конкременты в почках, гематурия, гломерулонефрит.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в верхней половине живота, запор, диарея, панкреатит, снижение аппетита, анорексия, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, вертиго, отит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, дрожь, снижение АД, первичная реакция иммунных комплексов.

Местные реакции: боль, дискомфорт в месте инъекции, уплотнение, эритема, узел, киста, зуд, экхимозы; редко – абсцесс и флегмона.

Прочие: слабость, снижение веса, астения, гриппоподобный синдром, лимфоаденопатия, грипп; изменения лабораторных показателей (чаще у пациентов, получавших комбинированную терапию энфувиртидом с оптимизированной базовой противоретровирусной терапией, по сравнению с пациентами, получающими только оптимизированную базовую противоретровирусную терапию) – эозинофилия, повышение активности АЛТ, КФК, снижение Hb.

Противопоказания

Лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к энфувиртиду.

Беременность и лактация

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев, когда потенциальная польза терапии для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях энфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств in vivo и in vitro; не оказывал влияния на фертильность у самцов и самок крыс в дозах, превосходящих в 0.7, 2.5 и 8.3 раз максимальную рекомендованную суточную дозу для человека и рассчитанных в мг/кг п/к.

Особые указания

Применяют только в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

При подозрении на системную аллергическую реакцию следует прекратить лечение и обследовать больного. Не следует возобновлять лечение после возникновения системных реакций, возможно связанных с приемом энфувиртида. Факторы риска, которые могут предопределять развитие или тяжесть аллергической реакции не установлены.

На фоне терапии отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии, которая в ряде случаев была фатальной. Факторы риска для развития пневмонии включают низкое исходное количество CD4-лимфоцитов, высокую вирусную нагрузку, в/в введение лекарственных средства, курение и заболевание легких в анамнезе. Необходимо тщательно контролировать появление симптомов инфекции, особенно, если имеются факторы риска развития пневмонии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не установлено влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако следует учитывать побочные реакции, возникающие на фоне терапии.

Лекарственное взаимодействие

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы, ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы и ингибиторами протеаз), включая зидовудин, ламивудин, нелфинавир, индинавир и эфавиренз, показали наличие от аддитивного до синергичного эффектов и отсутствие антагонизма.

Ссылка на основную публикацию
Энтеросгель для чистки кишечника дома
Чем полезен Энтеросгель для похудения В поисках нового метода снижения веса, худеющие нередко начинают использовать медицинские препараты. Одним из таких...
Эндометриоз и бесплодие – проблемы современной женщины — АНО ДПО ЦПКПП
Эндометриоз и беременность Весь контент iLive проверяется медицинскими экспертами, чтобы обеспечить максимально возможную точность и соответствие фактам. У нас есть...
Эндометриоз кишечника – лечение Клиника «Центр ЭКО-Партус»
Эндометриоз кишечника: симптомы и лечение В прямой кишке может произойти патологическое разрастание эндометрия, которое носит доброкачественный характер. В основном эндометриоз...
Энтеросгель инструкция по применению показания, противопоказания, побочное действие – описание Enter
Энтеросгель ® (Enterosgel) инструкция по применению Владелец регистрационного удостоверения: Произведено: Контакты для обращений: Лекарственная форма Форма выпуска, упаковка и состав...
Adblock detector