Действующее вещество (МНН) Акарбоза — инструкция по применению, отзывы

Дигоксин (Digoxin) инструкция по применению

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Фасовка, упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Дигоксин

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоские, с фаской и с гравировкой «D» на одной стороне.

1 таб.
дигоксин 0.25 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, желатин, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

50 шт. — флаконы полипропиленовые (1) с контролем первого вскрытия — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Оказывает положительное инотропное действие. Дигоксин обладает прямым ингибирующим воздействием на мембранную Na + /K + -АТФ-азу, которая с помощью активного транспорта осуществляет выведение Na + из миокарда. В результате ингибирования возрастает внутриклеточное содержание Na + и снижается внутриклеточное содержание K + . Вследствие повышения внутриклеточного содержания Na + возрастает внутриклеточное содержание Ca ++ . Дигоксин оказывает дозозависимое действие на сердечную мышцу, увеличивается систолический выброс сердца.

В результате положительного инотропного действия дигоксина увеличивается сила сердечных сокращений, снижается конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, улучшается опорожнение желудочков сердца в систолу, что приводит к сокращению размеров сердца при его дилатации. При хронической сердечной недостаточности (ХСН) дигоксин улучшает сократительную функцию и снижает потребность миокарда в кислороде, что приводит к снижению давления в легочных венах, уменьшению ортопноэ и одышке.

Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов. Благодаря увеличению активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения импульсов через AV-узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на AV-узел и симпатолитическим действием.

Отрицательный дромотропный эффект проявляется в повышении рефрактерности AV-узла, что позволяет использовать дигоксин при пароксизмах суправентрикулярных тахикардий и тахиаритмий.

При тахисистолической фибрилляции предсердий способствует замедлению частоты желудочковых сокращений, удлиняет диастолу, улучшает внутрисердечную и системную гемодинамику. Положительный батмотропный эффект проявляется при назначении субтоксических и токсических доз. Оказывая положительное батмотропное действие, дигоксин повышает автономность сердечной мышцы, гетеротопного автоматизма.

Оказывает прямое вазоконстрикторное действие, которое наиболее четко проявляется при отсутствии периферических отеков при сердечной недостаточности.

В то же время косвенный вазодилатирующий эффект (в ответ на повышение минутного объема крови и снижение излишней симпатической стимуляции сосудистого тонуса), как правило, превалирует над прямым вазоконстрикторным действием, в результате чего снижается ОПСС.

В высоких дозах дигоксин активирует симпатическую нервную систему.

Фармакокинетика

Всасывание из ЖКТ вариабельно, составляет 70-80% от дозы. При приеме с пищей снижается скорость, но не изменяется степень всасывания. При приеме с большим количеством клетчатки (например, с отрубями) снижается количество всосавшегося дигоксина. Ряд кишечных бактерий метаболизируют дигоксин в неактивные производные (например, в дигидроксидигоксин), снижая ожидаемую эффективность терапии.

Действие дигоксина развивается в интервале от 0.5 до 2 ч после приема. Максимальное действие дигоксина достигается через 2-6 ч. Способность накапливаться в тканях (кумулировать) объясняет отсутствие корреляции в начале лечения между выраженностью фармакодинамического эффекта и концентрацией его в плазме крови. Cmax дигоксина в плазме крови достигается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 20-25%. Относительный Vd – 5 л/кг. Дигоксин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизируется в печени.

Дигоксин выводится преимущественно почками (50-70% в неизменном виде). Т1/2 составляет 36-48 ч. Выведение и Т1/2 определяются функцией почек, при уремии на фоне хронической почечной недостаточности Т1/2 может удлиняться до 96-144 ч. Интенсивность выведения почками определяется величиной клубочковой фильтрации.

Дигоксин является субстратом Р-гликопротеина. Являясь эффлюксным транспортером, локализованным на апикальной мембране энтероцитов, P-гликопротеин может лимитировать абсорбцию дигоксина. P-гликопротеин в проксимальных почечных канальцах, по-видимому, является важным фактором, участвующим в выведении дигоксина почками. При незначительной хронической почечной недостаточности снижение выведения дигоксина почками компенсируется за счет печеночного метаболизма дигоксина до неактивных метаболитов. При печеночной недостаточности компенсация происходит за счет усиления выведения дигоксина почками. Диализ или гемоперфузия неэффективны.

Показания препарата Дигоксин

  • в составе комплексной терапии хронической сердечной недостаточности II (при наличии клинических проявлений) и III-IV функционального класса;
  • тахисистолическая форма фибрилляции и трепетания предсердий пароксизмального и хронического течения (особенно в сочетании с хронической сердечной недостаточностью).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
I48 Фибрилляция и трепетание предсердий
I50.0 Застойная сердечная недостаточность
Читайте также:  Ушиб ребра симптомы, лечение, первая помощь

Режим дозирования

Принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Как и для всех сердечных гликозидов, дозу следует подбирать с осторожностью, индивидуально для каждого пациента в зависимости от основного заболевания, функции почек, наличия сопутствующих заболеваний, мышечной массы тела, возраста, приема других лекарственных препаратов и ответа на терапию.

1. При предсердных аритмиях необходимы более высокие дозы, чем при лечении сердечной недостаточности.

2. Дозу следует подбирать в расчете на мышечную массу тела, без учета массы жировой ткани, поскольку дигоксин не распределяется в жировую ткань.

3. Если возможно, целесообразен мониторинг КК для оценки функции почек.

4. При выборе дозы дигоксина для новорожденных и детей помимо массы тела важным фактором является возраст.

При подборе дозы следует принять во внимание водно-солевой баланс, степень оксигенации тканей, функцию щитовидной железы, сопутствующие заболевания и одновременный прием других лекарственных препаратов.

Взрослые и дети старше 10 лет

Терапия дигоксином может быть начата как с поддерживающей, так и с нагрузочной дозы, в зависимости от необходимости быстрого достижения терапевтического эффекта.

Быстрая дигитализация с применением нагрузочной дозы

Если это целесообразно с медицинской точки зрения, быстрая дигитализация может быть достигнута рядом способов, например, от 750 до 1500 мкг (от 0.75 до 1.5 мг) в виде разовой дозы. Там, где срочность меньше или риск токсичности, например, у пожилых людей, пероральную нагрузочную дозу следует вводить в разделенных дозах с интервалом в 6 ч, причем примерно половина общей дозы назначается в качестве первой дозы.

Общая нагрузочная доза составляет 0.25-0.75 мг/сут (1-3 таб./сут) в течение 5-7 дней с последующим переходом на поддерживающее лечение.

У пациентов с нормальной функцией почек поддерживающая суточная доза составляет 0.125-0.25 мг (0.5-1 таб.). При необходимости, особенно у пациентов с высокой мышечной массой тела, суточную дозу дигоксина можно увеличить до 0.5 мг (2 таб.).

При переходе на поддерживающую терапию равновесная концентрация дигоксина в плазме крови достигается на 6-7 день терапии.

Поддерживающую и нагрузочную дозы следует снижать при нарушении функции почек, гипокалиемии, гипотиреозе и низкой мышечной массе тела.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У пожилых пациентов нагрузочная и поддерживающая дозы должны быть снижены. Поддерживающая суточная доза 0.125-0.25 мг обычно обеспечивает достаточный терапевтический эффект у данной категории пациентов.

Дети в возрасте от 3 до 10 лет

Подбор дозы требует индивидуального подхода. Ниже приведены средние значения доз для разных возрастных категорий.

Нагрузочные дозы для детей с нормальной функцией почек и мышечной массой тела:

дети от 3 до 5 лет: 30-40 мкг/кг массы тела;

дети от 5 до 10 лет: 20-35 мкг/кг массы тела.

В качестве первой дозы принимают 1/2 нагрузочной дозы. Затем, тщательно мониторируя состояние пациента, с учетом переносимости и ответа на лечение, применяют оставшуюся дозу равными частями каждые 6-8 ч.

Поддерживающая доза составляет 25-35% от нагрузочной дозы.

Дополнительные указания для пациентов:

1. Применять препарат только так, как назначено, не менять дозу самостоятельно.

2. Каждый день применять препарат в строгом соответствии с рекомендациями врача.

3. Если пропущен прием очередной дозы препарата, ее необходимо принять сразу же, как только появится возможность.

4. Если пациент не принимал препарат более 2 суток, об этом необходимо сообщить врачу.

5. Перед хирургическими операциями или при оказании неотложной помощи необходимо предупредить медперсонал о приеме дигоксина.

6. Без консультации с лечащим врачом нежелательно применение других лекарственных средств.

Побочное действие

Нежелательные эффекты перечислены в соответствии с классом системы органов и частотой возникновения. Частоту нежелательных реакций в соответствии с MedDRA определяли как: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до (Венгрия)

Акарбоза

Фармакологическое действие

Акарбоза — олигосахарид, получаемый из бактерии Actinoplanes utahensis путём ферментации. Гипогликемическое лекарственное средство, ингибитор альфа-глюкозидазы, замедляющий переваривание и всасывание углеводов в тонкой кишке и, как следствие, сокращающий рост концентрации глюкозы в крови после употребления углеводсодержащей пищи. Ингибирование ферментов, образующих глюкозу из поли- и олигосахаридов, лежит в основе действия акарбозы.

Не увеличивает инкрецию инсулина и не вызывает гипогликемию. В отличие от производных сульфонилмочевины не оказывает стимулирующего влияния на поджелудочную железу.

Фармакокинетика

Из желудочно-кишечного тракта абсорбируется в виде метаболитов около 35 % введённой дозы (из них 2 % — в активной форме), биодоступность — 1–2 %. Максимальная концентрация достигается через 1 час, метаболитов — через 14–24 часа. У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) максимальная концентрация в плазме увеличивается в 5 раз, у пожилых — в 1,5 раза. Метаболизируется исключительно в желудочно-кишечном тракте главным образом кишечными бактериями и частично пищеварительными ферментами, с образованием около 13 соединений. Основные метаболиты — производные 4-метилпирогаллола (в виде сульфатных, метиловых и глюкуроновых конъюгатов), один из которых способен ингибировать альфа-глюкозидазы. Неабсорбированная акарбоза (около 50 % дозы) выводится кишечником в течение 96 часов. Примерно 34 % дозы выводится с мочой в виде метаболитов, менее 2 % — в неизменённом виде. Период полувыведения в фазе распределения — 4 часа, в фазе выведения — 10 часов.

Читайте также:  Купить инсулин Левемир ФлексПен в Москве недорого цена, инструкция, отзывы

Показания

  • Сахарный диабет 2 типа при неэффективности диетотерапии. Длительность последней должна составлять не менее 6 месяцев. Недостаточная эффективность производных сульфонилмочевины на фоне низкокалорийной диеты;
  • Сахарный диабет 1 типа (в составе комбинированной терапии);
  • Профилактика сахарного диабета 2 типа (пациенты с нарушением толерантности к глюкозе в комбинации с диетой и физическими упражнениями).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к акарбозе;
  • Хронические заболевания кишечника, протекающие с выраженными нарушениями пищеварения и абсорбции;
  • Любые состояния, для которых метеоризм является усугубляющим фактором; (синдром Ремхельда, крупные вентральные грыжи, стеноз кишечника, язвы кишечника);
  • Нарушение функции печени, цирроз печени. При применении акарбозы в дозе 600 мг в сутки свыше 6 месяцев рекомендуется регулярно контролировать активность печёночных трансаминаз в плазме крови;
  • Беременность и лактация (период грудного вскармливания);
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет.

С осторожностью

При лихорадке, инфекционном процессе, травмах, а также в пред- и послеоперационном периоде применение возможно, только если ожидаемый положительный эффект превышает потенциальный риск.

Беременность и грудное вскармливание

Не установлена безопасность приёма акарбозы во время беременности.

На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: нарушение функции печени. При длительном (более 6 месяцев) применении акарбозы в дозе 600 мг/сут рекомендуется регулярно контролировать активность печёночных трансаминаз в плазме крови.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, перед едой, начальная доза — по 50 мг 3 раза в сутки. Увеличение до 100–200 мг 3 раза в сутки проводится каждые 4–8 недель с учётом двух факторов:

  • уровень глюкозы в крови через 1 час после еды;
  • индивидуальная переносимость препарата.

Максимальная суточная доза — 600 мг в сутки. Максимальная разовая доза — 200 мг.

Профилактика: начальная доза — 50 мг 1 раз в сутки с постепенным увеличением разовой дозы до 100 мг (увеличение дозы проводится в течение 3-х месяцев).

Лечение проводится длительно.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы

Эпигастральная боль, метеоризм, тошнота, диарея — эти эффекты дозозависимые, поэтому рекомендуется постепенное наращивание дозы препарата.

Редко отмечается повышение активности «печёночных» трансаминаз (при приёме в дозе 150–300 мг/сут), кишечная непроходимость, желтуха, гепатит (в единичных случаях фульминантный с летальным исходом).

Со стороны системы кpоветворения

Аллергические реакции

Кожная сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница.

Прочие

Редко наблюдаются отёки.

Передозировка

Симптомы

Усиление дискомфорта в абдоминальной области, диарея, метеоризм.

Лечение

Исключить на 4–6 часов из рациона питания продукты и напитки, содержащие углеводы.

Взаимодействие

  • Одновременное применении акарбозы и вальпроевой кислоты — имеется сообщение об уменьшении концентрации вальпроата в плазме крови.
  • Одновременное применение акарбозы с дигоксином: уменьшается концентрация дигоксина в плазме крови.
  • Одновременное применение акарбозыс инсулинами, производными сульфонилмочевины, метформином усиливает гипогликемическое действие.
  • При одновременном применении акарбозы с колестирамином возможно усиление действия акарбозы.
  • При одновременном применении с неомицином возможно повышение эффективности и усиление побочных эффектов акарбозы со стороны желудочно-кишечного тракта.
  • При одновременном применении с углём активированным, препаратами пищеварительных ферментов возможно уменьшение действия акарбозы.
  • Препараты, способные вызывать гипергликемию, такие как тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, фенотиазин, эстрогены, пероральные контрацептивы, изониазид, никотиновая кислота, фенитоин, адреностимуляторы, гормоны щитовидной железы, блокаторы кальциевых каналов, значительно снижают активность акарбозы.

Особые указания

С осторожностью применять при лихорадке, инфекционных заболеваниях, травмах, хирургических вмешательствах.

Для коррекции гипогликемии, которая может развиться на фоне лечения акарбозой, следует применять глюкозу, а не сахарозу. Гипогликемию корректируют добавлением сахара глюкозы в пищу, либо внутривенным введением глюкозы, или применением глюкагона (в тяжёлых случаях). При возникновении острой гипогликемии целесообразно применение концентрированной (40 %) глюкозы в больших дозах.

Необходимо строгое соблюдение диеты. Продукты с большим содержанием углеводов, тростникового сахара могут вызвать кишечные расстройства.

При длительном (более 6 месяцев) применении акарбозы возможно бессимптомное повышение активности печёночных ферментов, поэтому рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели: глюкоза крови, гликозилированный гемоглобин, аланинаминотрансфераза, аспартатаминотрансфераза.

При одновременном применении акарбозы с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических средств.

Акарбоза инструкция для диабетиков 1 и 2 типа, аналоги

Диабет – хроническое заболевание, которое требует длительной терапии.

В зависимости от тяжести заболевания врач подбирает схему лечения индивидуально для каждого пациента.

Как правило, сначала диабетику рекомендуется сменить привычный режим питания строгой диетой, а также ежедневно уделять время занятиям физкультурой.

Если такой корректировки жизненного уклада оказывается недостаточно, к терапии добавляются лекарственные средства. Хороший терапевтический эффект показывают препараты на основе акарбозы.

Показания к применению

Акарбоза назначается пациентам, обремененным диабетом 1 или 2 типа, а также лицам, находящимся в предиабетном состоянии и имеющим невосприимчивость к инъекциям инсулина.

Научно доказана ее способность снижать вес, поэтому лекарство может назначаться при ожирении, сопутствующему диабету. Акарбоза назначается диабетикам, выполняющим тяжелый физический труд, вместо лекарств на основе сульфонилмочевины, так как последние в большинстве случаев вызывают гипогликемию.

Читайте также:  Таблетки Бисопролол инструкция по применению, цена, отзывы

Форма выпуска

Акарбоза представляет собой белый порошок (возможны легкие оттенки), который легко растворяется в воде. В аптеках ее отпускают в виде таблеток, дозировкой по 50 и 100 мг.

Самыми популярными средствами на основе акарбозы является немецкий «Глюкобай» и турецкий «Глиноза». Средняя цена на первый составляет порядка 490 рублей за 30 таблеток дозировкой 50 мг. Лекарственное средство «Глиноза» в последнее время в ассортименте российских аптек не встречается.

Состав

В зависимости от дозировки в препарате «Глюкобай»содержится 50 или 100 мг акарбозы. Терапевтическое действие происходит в желудочно-кишечном тракте. Она замедляет активность некоторых ферментов, участвующих в расщеплении полисахаров.

Среди дополнительных компонентов: диоксид кремния, стеарат магния, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Инструкция по применению

Лекарственное средство принимается внутрь за 15-20 минут до еды. Возможен прием после принятия пищи. В таком случае необходимо будет выждать не менее часа.

Дозировка устанавливается врачом индивидуально для каждого больного, исходя из состояния его здоровья, тяжести течения диабета, наличия сопутствующих заболеваний.

Как правило, на начальном этапе назначается трехкратный прием 50 мг. Если по истечении 1-2 месяцев не обнаружились побочные эффекты, дозировка увеличивается.

В день допустимо принимать не более 600 мг акарбозы. Продолжительность терапии должна составлять не менее полугода.

Особенности применения

Лекарственные средства на основе акарбозы противопоказаны для применения детям и подросткам до 18 лет. Также на время терапии рекомендуется исключить алкоголь в любом виде из-за полной несовместимости с действующим компонентом.

Пожилым пациентам, а также лицам с болезнями печени и почек разрешается применение лекарства. Корректировка дозы не требуется, она подбирается, исходя из тяжести течения диабета и ответа организма на терапию.

Во время всего периода беременности и лактации прием акарбозы запрещен из-за отсутствия научного подтверждения ее безопасности для плода.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты на основе акарбозы усиливают действие метформина, инсулина, сульфонилмочевины, тем самым способствуют развитию тяжелой гипогликемии.

Среди препаратов, ослабляющих лекарственный эффект, следующие:

  • гормоны щитовидной железы,
  • стероидные противовоспалительные средства,
  • мочегонные,
  • противозачаточные,
  • медикаменты, содержащие никотиновую кислоту.

Совместный прием гипогликемических препаратов и сорбентов не результативен из-за ослабления лечебного эффекта последних.

Побочные действия

Препараты, в основе которых содержится акарбоза, могут вызвать нежелательные ответы организма на терапию. Чаще других возникают:

  • излишнее газообразование, диарея, болевые ощущения в области живота,
  • полная либо частичная кишечная непроходимость,
  • увеличение печеночных ферментов.

Со стороны кожных покровов может появиться крапивница, сыпь.

Как правило, лекарство переносится хорошо. Нежелательные эффекты появляются только в первые дни терапии и проходят самостоятельно. Корректировка дозы и специфическое лечениене требуются.

Однако на время терапии акарбозой пациентам рекомендуется регулярно проверять кровь на количество ферментов печени во избежание развития гепатита.

Противопоказания

Противопоказания к приему акарбозы условно можно разделить на абсолютные и относительные.

К абсолютным относятся:

  • беременность,
  • лактация,
  • цирроз,
  • кетоацидоз,
  • почечная недостаточность хронического характера,
  • непереносимость любого компонента препарата.

Среди относительных можно выделить:

  • лихорадочные состояния,
  • инфицирования после хирургических манипуляций.

Стоит отметить, что окончательное решение по поводу терапии акарбозой может принять только лечащий врач.

Передозировка

При превышении назначенной дозы могут появиться понос и метеоризм. В таком случае пациенту необходимо отказаться от пищи, содержащей углеводы, минимум на 5 часов.

Похожие симптомы могут возникнуть при употреблении большого количества углеводов во время терапии.

Если акарбоза включена в комбинированную терапию с другими лекарствами, снижающими сахар, возрастает риск развития гипогликемии. Легкая форма такого осложнения купируется углеводной пищей. Средняя и тяжелая формы требую медикаментозного вмешательства. Чаще всего используется раствор декстрозы внутривенно.

Аналоги

Среди препаратов на основе акарбозы на российском рынке представлены немецкий «Глюкобай» и турецкий «Глиноза». Последняя реже встречается в аптечных сетях.

Аналогичный гипогликемический эффект имеют препараты на основе метформина. Наиболее популярные торговые наименования «Глюкофаж» и «Сиофор».

В некоторых случаях применяются медикаменты на основе сульфонилмочевины: «Гликлазид», «Глибенкламид»

Отзывы

После 45 лет сахар в крови у меня начал увеличиваться. Диеты оказались малоэффективны. Врач прописал гипогликемические средства. Производные метформина снижали сахар очень сильно, однажды даже пришлось вызывать скорую. Сейчас принимаю «Акарбозу». Чувствую себя хорошо, побочных эффектов пока не обнаружил.

Мой путь лечения диабета очень долгий. Лекарств перепробовала уйму. Какие-то не подходили сразу, другие проявляли свои побочные эффекты, спустя какое-то время. Сейчас я пью «Глюкобай». Меня устраивает его цена и то, как мягко он снижает сахар у меня в крови. Надеюсь, никаких нежелательных эффектов на мой организм он не окажет.

Окончательно вылечить диабет современные препараты пока не в силах. Главная их задача – держать уровень сахара в допустимых пределах и избегать его резких скачков в большую и меньшую сторону. Больные диабетом должны помнить главное — без соблюдения строгой диеты ни одно лекарственное средство работать не будет, каким бы современным оно ни было.

Ссылка на основную публикацию
Дальтонизм (цветовая слепота)
Дальтонизм – причины, диагностика и лечение Сложно поверить, что привычные для нас предметы и явления — красный свет светофора, зеленая...
Гриппферон — инструкция по применению, описание, отзывы пациентов и врачей, аналоги
Гриппферон По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт. По предзаказу 20 шт. В наличии 0 шт. По предзаказу 20...
Гродницкая Елена Эдуардовна Акушеры-гинекологи Москвы Отзывы Рейтинг клиник ЭКО
Гродницкая Елена Эдуардовна - отзывы о враче Добрый день! Моя история началась много лет назад. Как раз с начала ПМС....
Дальтонизм как устроена цветовая слепота — Блоги — Эхо Москвы
Дальтонизм — частичное невосприятие цвета. ОПИСАНИЕ, СИМПТОМЫ, ЛЕЧЕНИЕ. Дальтонизм — это нарушение нормального восприятия некоторых цветов, чаще имеющее генетически обусловленную...
Adblock detector