Циклофосфан-ЛЭНС ® быстрорастворимый (Cyclophosphan-LANS rapid dissolution)

Действующее вещество:

Содержание

• Состав и форма выпуска

• Способ применения и дозы

• Условия хранения препарата Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый

• Срок годности препарата Циклофосфан-ЛЭНС быстрорастворимый

Фармакологическая группа

• Алкилирующие средства

Состав и форма выпуска

1 флакон с лиофилизированным порошком для инъекций содержит циклофосфамида 100 или 200 мг; в картонной пачке 1, 10 или 35 флаконов соответственно.

Способ применения и дозы

В/в струйно или в виде инфузии, в/м , внутрибрюшинно, внутриплеврально. Перед введением препарат растворяют в воде для инъекций.

Циклофосфан входит в состав многих схем химиотерапевтического лечения, поэтому путь введения, режим и дозы определяются индивидуально. Наиболее часто применяемые дозы и режимы: взрослым и детям — 50–100 мг/м 2 ежедневно в течение 2–3 нед , 100–200 мг/м 2 2–3 раза в неделю в течение 3–4 нед , 600–750 мг/м 2 1 раз в 2 нед или 1500–2000 мг/м 2 1 раз в 3–4 нед до суммарной дозы — 6–14 г.

Дозы препарата следует подбирать в зависимости от указания на противоопухолевое действие и/или лейкопению. При применении в комбинации с другими противоопухолевыми ЛС возможно уменьшение дозы Циклофосфана и других препаратов.

Условия хранения препарата Циклофосфан-ЛЭНС ® быстрорастворимый

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Циклофосфан-ЛЭНС ® быстрорастворимый

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Оставьте свой комментарий

Текущий индекс информационного спроса, ‰

• Циклофосфан
• Эндоксан ®
• Циклофоцил

Зарегистрированные цены ЖНВЛП

• Циклофосфан-ЛЭНС ® быстрорастворимый лиоф. д/р-ра для в/в и в/м введ. 200 мг, фл., пач. картон. 1
• Циклофосфан-ЛЭНС ® быстрорастворимый лиоф. д/р-ра для в/в и в/м введ. 200 мг, фл., пач. картон. 1

Регистрационные удостоверения Циклофосфан-ЛЭНС ® быстрорастворимый

• Р N000459/01

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Запрещена передача, копирование, распространение информации без разрешения ООО «РЛС-Патент».

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

Еще много интересного

© РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ® , 2000-2020.

Все права защищены.

Не разрешается коммерческое использование материалов.

Информация предназначена для медицинских специалистов.

Цитоксан (Cytoxan ® )

Действующее вещество:

Содержание

• Состав и форма выпуска
• Фармакологическое действие
• Фармакокинетика
• Показания препарата Цитоксан

• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Побочные действия
• Способ применения и дозы

• Меры предосторожности
• Условия хранения препарата Цитоксан
• Срок годности препарата Цитоксан

Фармакологическая группа

• Алкилирующие средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

• C50 Злокачественные новообразования молочной железы
• C56 Злокачественное новообразование яичника
• C69.2 Злокачественное новообразование сетчатки
• C71 Злокачественное новообразование головного мозга
• C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
• C83.3 Крупноклеточная (диффузная) неходжкинская лимфома
• C83.7 Опухоль Беркитта
• C84.0 Грибовидный микоз
• C85 Другие и неуточненные типы неходжкинской лимфомы
• C91 Лимфоидный лейкоз [лимфолейкоз]
• C92 Миелоидный лейкоз [миелолейкоз]
• N04 Нефротический синдром

Состав и форма выпуска

1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит циклофосфамида 200 мг или 1 г.

Фармакологическое действие

Связывается с нуклеофильными участками макромолекул, ингибирует митоз и метаболизм клеток (в первую очередь, с неконтролируемым ростом).

Фармакокинетика

Активируется в печени при участии цитохрома P450 с образованием метаболитов, обладающих алкилирующим действием.

Показания препарата Цитоксан

Злокачественные лимфомы (лимфоцитарная и гистиоцитарная лимфома, лимфогранулематоз, лимфома Беркитта, лимфома смешанного типа), множественная миелома, лейкозы (лимфолейкоз, гранулоцитарный лейкоз, миелолейкоз, острый лимфобластный лейкоз у детей), микоз грибовидный, нейробластома, аденокарцинома яичников, ретинобластома, карцинома молочной железы.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая миелосупрессия.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и лактации можно использовать только по жизненным показаниям.

Побочные действия

Нарушения репродуктивной функции, тошнота, рвота и другие диспептические явления, язвенный стоматит, миелосупрессия, цистит, уретрит, нарушения функции почек, сердца, индукция вторичных инфекций и злокачественных опухолей, фиброзы (легких, мочевого пузыря), алопеция, кожные высыпания, пигментация кожи, изменения ногтей, анафилактоидные реакции.

Способ применения и дозы

В/в, по 40–50 мг/кг в несколько приемов в течение 2–5 дней или по 10–15 мг/кг с интервалом в 7–10 дней, или 3–5 мг/кг 2 раза в неделю (перед употреблением содержимое флакона растворяют в 5–100 мл в воде для инъекций или др. растворителе до концентрации 20 мг/мл).

Меры предосторожности

С осторожностью назначают больным с миелосупрессией, нарушениями функции печени и почек, при предшествующей лучевой и химиотерапии. Во время лечения необходим регулярный контроль клеточного состава крови и мочи (на наличие эритроцитов). Женщинам детородного возраста рекомендуется надежная контрацепция.

Условия хранения препарата Цитоксан

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Цитоксан

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакологическая группа — Алкилирующие средства

Описание

Одними из первых в качестве противоопухолевых средств стали применять производные бис-(бета-хлорэтил)амина.

Поводом к использованию этих соединений послужили данные, полученные в 40-х годах XX в. во время второй мировой войны, когда подробно изучалось влияние на организм боевых отравляющих веществ: иприта (или бис-бета-хлорэтилсульфида) и азотистого иприта (или трихлорэтиламина). Уже ранее, в 1919 г., установили, что азотистый иприт вызывает выраженную лейкопению и аплазию костного мозга. Дальнейшие исследования показали, что азотистый иприт оказывает специфическое цитотоксическое влияние на лимфоидные ткани и обладает противоопухолевой активностью при лимфосаркоме у мышей. Клинические испытания трихлорэтиламина были начаты в 1942 г., что явилось началом эры современной химиотерапии опухолей.

В настоящее время в медицинской практике используются менее токсичные производные бис-(бета-хлорэтил)амина (сарколизин, хлорамбуцил, циклофосфамид, эмбихин и др.). Вслед за бис-(бета-хлорэтил)аминами были получены цитостатические алкилирующие соединения других химических групп: этиленимины и этилендиамины (тиофосфамид), алкилированные сульфонаты, производные метансульфоновой кислоты (бусульфан), триазены, препараты платины, нитрозомочевины (ломустин, кармустин, фотемустин, нитрозометилмочевина) и др.

В основе механизма действия алкилирующих веществ лежит образование в нейтральных или щелочных растворах высокореактивных четвертичных аммониевых (или им подобных) катионов, образующих ковалентные связи с нуклеофильными соединениями, в т.ч. с такими биологически важными группами, как фосфатные, аминные, сульфгидрильные, имидазольные и др. Цитотоксическое действие алкилирующих соединений обусловлено, в первую очередь, алкилированием структурных элементов ДНК (пуринов, пиримидинов) и РНК (в меньшей степени), в результате чего нарушается стабильность, вязкость, целостность нитей ДНК и РНК , жизнедеятельность клеток, блокируется участие различных групп в метаболических реакциях, нарушается митотическое деление и репликация клеток. Клетки при воздействии алкилирующих соединений останавливаются в G₁ фазе и не входят в S-фазу. Высокой чувствительностью к этим веществам обладают ядра клеток гиперплазированных (опухолевых) тканей и лимфоидной ткани.

Большая часть хлорэтиламинов применяется при гемобластозах (лимфогранулематоз, лимфо- и ретикулосаркома, хроническая лейкемия). Одним из первых препаратов данной группы, синтезированных на заре химиотерапии, является сарколизин, который активно использовался в 60-х годах прошлого века при метастатической семиноме, саркоме Юинга, миеломной болезни, лимфо- и ретикулосаркомах. В настоящее время из группы хлорэтиламинов наиболее широко применяются циклофосфамид и ифосфамид. Эти лекарственные средства нашли свое место при ряде солидных новообразований — раке яичника, молочной железы, саркомах мягких тканей, мелкоклеточном раке легкого. Циклофосфамид используется также при гемобластозах — остром лимфолейкозе, множественной миеломе.

Этиленимины (тиотепа, дипин, бензотэф, Имифос и др.) по механизму действия близки к производным бис-(бета-хлорэтил)амина. Они блокируют митотическое деление клеток, образуя поперечные связи между цепями молекулы ДНК , что препятствует ее репликации. Область применения этих лекарственных средств в связи с появлением новых противоопухолевых препаратов несколько сократилась. Уже вышли из клинической практики отдельные препараты этой группы — тиодипин и дийодбензотэф. В настоящее время из производных этиленимина в основном используется тиотепа.

Механизм противоопухолевого действия производных платины (карбоплатин, цисплатин) связан со способностью к бифункциональному алкилированию нитей ДНК , ведущему к длительному подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток.

Производные платины не обладают специфичностью в отношении клеточного цикла, действуют в фазе G, на первом этапе тормозят синтез ДНК , РНК и белка, а на втором образуются метаболические продукты, действующие только на синтез ДНК .

Появление платиновых производных в конце 70-х годов прошлого века значительно изменило представление о возможностях химиотерапии злокачественных новообразований.

Лекарственные средства из группы производных нитрозомочевины также обладают широким спектром цитотоксической активности. Противоопухолевый эффект (цикло- и фазонеспецифичный) обусловлен переносом алкильных групп на нуклеофильные центры ДНК , РНК , белков и алкилированием их молекул, что приводит к гибели опухолевой клетки. Отличительной особенностью препаратов данной группы является их способность проходить через ГЭБ и отсутствие перекрестной резистентности с производными хлорэтиламинов и этилениминов. Они эффективны при первичных и метастатических опухолях головного и спинного мозга.

Производные метансульфоновой кислоты (бусульфан и др.), применяемые при обострениях хронического миелолейкоза, подвергаются внутримолекулярной циклизации с образованием иона этиленимина, способного прямо или через образование карбокатиона переносить алкильную группу на клеточные структуры. Действуют в первой половине фазы G₁, в начале и в конце S и G₂ фаз, синхронизируя фазы клеточного цикла раковых клеток. Высокореактивные группы бусульфана образуют с нуклеофильными центрами ДНК и РНК прочные ковалентные связи. При этом сшиваются витки и спирали ДНК , утрачивается возможность ее репликации, происходят разрывы цепей, наступают митотические блоки, учащаются мутации.

Наряду со специфическим тормозящим влиянием на опухоли, алкилирующие соединения, как и другие противоопухолевые средства, действуют на другие ткани и системы организма, что обусловливает их побочные эффекты. Одним из основных побочных эффектов является угнетающее влияние на кроветворение в результате взаимодействия с нуклеопротеидами клеточных ядер кроветворных тканей. Возникает лейкопения, тромбоцитопения, анемия, что требует специального внимания и точного регулирования доз и режима применения препаратов. С целью повышения эффективности и переносимости противоопухолевых препаратов используют дополнительные лекарственные средства. Так для стимуляции кроветворения применяют цитокины — гранулоцитарно-макрофагальный и гранулоцитарный колониестимулирующие факторы (филграстим, молграмостим), а также ряд интерлейкинов и эритропоэтин. Необходимо учитывать, что угнетение гемопоэза усиливается при комбинированных схемах лечения — сочетании нескольких противоопухолевых препаратов, лучевой терапии и др.

При применении хлорэтиламинов, платиновых производных часто наблюдается тошнота, рвота, потеря аппетита, диарея. Для купирования данных эффектов используют антагонисты серотониновых 5-HT₃рецепторов и блокаторы дофаминовых D₂рецепторов. При попадании на кожу и слизистые оболочки возможно раздражающее действие и развитие абсцессов, при введении растворов под кожу возможна некротизация тканей.

Одной из характерных особенностей противоопухолевых препаратов является их иммунодепрессивное действие, которое может ослабить защитные силы организма и облегчить развитие инфекционных осложнений. Для предупреждения возможных инфекций, обусловленных подавлением иммунитета, возможно использование антибиотиков.

Следует отметить, что применение алкилирующих соединений, как и других противоопухолевых препаратов, осуществляется только по назначению врача-онколога и в специализированном лечебном учреждении. В зависимости от особенностей заболевания, его течения, эффективности и переносимости применяемых противоопухолевых препаратов могут меняться схема их применения, дозы, сочетание с другими препаратами.